كان الصيادون القدامى أول من استخدم أحمر الشفاه خلال رحلات الصيد، كما استعمله الكهنة لأغراض دينية، والشبّان لجذب الجنس الآخر، ما يعني أن الرجل استعمل تقنية تلوين الشفاه قبل المرأة لأسباب اجتماعية، وتجميلية على السواء حوالي العام 5000 قبل الميلاد.
وقد بدأت النساء باستخدام أحمر الشفاه في الفترة الممتدة بين العام 2500 و1000 قبل الميلاد، حيث راحت نساء بلاد ما بين النهرين يستخدمن بودرة الأحجار الكريمة لتلوين الشفاه. بعد ذلك عرفت نساء الطبقة المخملية في الحضارة الفرعونية استخدام أحمر الشفاه المكوّن من مسحوق الخنافس ذات اللون القرمزي أو مادة بيرليسينت المتلألئة والمستخرجة من قشور الأسماك.
في القرن الثامن بعد الميلاد قام أخصائي التجميل الأندلسي أبو القاسم الزهراوي بابتكار أول أحمر شفاه صلب. أما في العصور الوسطى فارتبط تلوين الشفاه بالطقوس الشيطانية. وقد شهد القرن السادس عشر فيأوروبا، وعهد ملكة بريطانيا إليزابيث الأولى ظهور موضة أحمر الشفاه الأحمر الساطع الذي يتم صنعه من شمع العسل والخلاصات النباتية الحمراء، وكان يقتصر استخدامه على الممثلات وسيدات الطبقة المخملية.
كانت Guerlain أول شركة تجارية صنعت أحمر الشفاه في العام 1884 من خلاصة شحم الغزال، وشمع العسل، وزيت الخروع. ومع انتشار التصوير الفوتوغرافي في العام 1920 شاع استعمال هذا المستحضر في أوروبا وأميركا الشمالية. أما في العام 1923 فتم تصنيع أول أحمر شفاه أسطواني الشكل ومزوّد بقطب متحرّك، وقد سُجّلت براءة اختراعه باسم جيمس بروس ماسون.
ابتكرت شركة Max Factor أول ملمّع للشفاه في العام 1930، ولكن حلول الحرب العالمية الثانية في العام 1939 جعل وجود أحمر الشفاه نادراً. فيما ظهر أول أحمر شفاه يدوم طويلاً في العام 1950 كما انتشرت في الفترة نفسها موضة أحمر الشفاه الداكن بين نجمات السينما الهوليوودية وأبرزهن ماريلين مونرو وإليزابيت تايلور.
شهد العام 1973 ظهور أحمر الشفاه بنكهات الفاكهة الذي لاقى رواجاً بين المراهقات. ومع حلول العام 2000 تحوّل أحمر الشفاه إلى أكثر مستحضرات التجميل مبيعاً حول العالم وأداة أساسية في حقيبة كل امرأة تعتني بجمالها، وما زال اللون الأحمر منه حتى اليوم هو المفضّل في صفوف النساء اللواتي يحرصن على إطلالة جذّابة وأنيقة.